以下内容关于《
恩替卡韦小知识(恩替卡韦的用法)
》的解答。1.什么情况下用恩替卡韦2.关于服用恩替卡韦,这三点必须要知道!3.什么情况使用恩替卡韦4.恩替卡韦有假药吗1、【药理毒理】药理：微生物学作用机制:本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。
2、它能够通过磷酸化成为具有活性的磷酸盐，磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。
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3、通过和HBV多聚酶的天然底物磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有种活性：(1)HBV多聚酶的启动。
4、(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成。
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5、(3)HBVDNA正链的合成。
6、恩替卡韦磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。
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7、恩替卡韦磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至160μM。
8、抗病毒活性在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004μM。
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9、恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M，rtM204V)的EC50的中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)，而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的Ⅰ型人类免疫缺陷病毒(HIV)无临床相关活性(EC50>10μM)。
10、每天或每周次使用本品能降低北美土拨鼠和鸭的肝炎病毒DNA水平(4至8个log10)。
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11、对5只北美土拨鼠的长期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韦(相当于人体0mg的剂量)能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平(病毒DNA水平70倍)。
12、临床研究:核苷类药物初治患者：81%的核苷类药物初治病人在口服恩替卡韦0.5mg/天48周后，病毒载量达。
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