什么是格列卫,格列卫百度百科

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格列卫是化疗药吗？格列卫性质解析

1、(1)格列卫可结合于Bcr/Abl蛋白PTK催化区的核苷酸结合窝中，竞争性地阻止PTK和ATP结合。

2、能识别PTK的激活环的灭活构象，并和之作特异结合，降低TK活性。

ps:(格列卫原理)

3、体外和动物实验证明：在亚微分子浓度下，即可特异性地于细胞水平上抑制Abl的PTK，导致细胞生长停滞或凋亡，抑制Ph+细胞的集落形成，对Ph+的白血病细胞系、CML、和ALL患者的白血病细胞均有效应，对Ph—细胞则无作用【1】。

4、而As2O3可能和慢粒细胞内的硫基蛋白尤其是Bcr/Abl蛋白结合，降低了蛋白PTK活性和酪氨酸磷酸化水平，阻断了Bcr/Abl蛋白信号传导。

ps:(格列卫作用)

5、另方面促进了细胞色素C的释放，使Caspas-3得以活化，进而激活了DNA片段化因子，最终使细胞进入凋亡。

6、Rosee等应用As2O3单独和格列卫联合在体外和表达Bcr/Abl的K562细胞株进行培养，表明格列卫可以加强As2O3的抗增殖作用，可以标志凋亡的Caspase-3活性，可见凋亡细胞百分比的增加。

ps:(格列卫成分)

7、可使慢粒患者CML急变期细胞株的抑制率达80%以上，慢粒患者原代细胞的克隆形成减少，经测定K562细胞中的Bcr/Abl蛋白的下调【2】。

8、最近该作者又联合格列卫及As2O3对格列卫耐药的细胞株进行实验，表明者没有交叉耐药性，对于对格列卫仍有部分敏感的细胞As2O3是有效的。

ps:(格列卫作用机理)

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什么是格列卫

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